In Tabelle 2 enthielt die mit „Risperidon ISM“ bezeichnete Zeile die Daten für Risperidon Microspheres, und die Angaben für Risperidon ISM fehlten. In der nachstehenden Tabelle ist dies korrigiert bzw. ergänzt. In der Online-Version des Artikels wurden die Änderungen bereits umgesetzt.
Tab. 2. Dosisbereiche, Halbwertszeiten, Zeitdauer bis Erreichen eines Steady-States, Notwendigkeiten oraler Überlappungen, relevante pharmakokinetische und pharmakodynamische Interaktionen, dosisbezogene Konzentrationen (C/D) oraler Darreichungsformen und therapeutische Referenzbereiche (TRR) für Depot-Antipsychotika der zweiten Generation (nach [84])
|
Dosis [mg] |
t1/2 [Tage] |
Steady-State |
Orale Überlappung |
Dosisanpassung |
Potenzielle Interaktionen (PK oder PD) |
C/D |
TRR [ng/ml] |
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Aripiprazol-Lauroxil (AL) |
441–882/alle 2 W 882/alle 6 W 1064/alle 8 W |
53,9–57,2 |
Unklar |
21 Tage |
CYP2D6-PM oder -UM |
CYP3A4-Inhibitoren oder -Induktoren |
11,721 |
100–3501 |
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Aripiprazolmonohydrat (AM) |
300–400/alle 4 W |
29,9–46,5 |
> 12 W |
14 Tage |
CYP2D6-PM oder -UM |
CYP3A4-Inhibitoren oder -Induktoren |
11,721 |
100–3501 |
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Olanzapinpamoat |
150–210/alle 2 W 300–405/alle 4 W |
30 |
7 Monate |
Nein |
Geschlecht Rauchen Alter |
CYP1A2-Inhibitoren (z. B. Fluvoxamin) Alkohol, Antihypertensiva, Levodopa, Diazepam |
1,85 |
10–40 |
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Paliperidonpalmitat (PP1M) |
25–150/alle 4 W |
25–49 |
8 Monate |
Nein |
Alter, Nierenfunktionsstörung |
CYP3A4- und P-gp-Induktoren (z. B. Carbamazepin, Rifampicin, Johanniskraut) |
3,98 |
20–60 |
|
Paliperidonpalmitat (PP3M) |
175–525/alle 12 W |
Unklar |
Unklar |
Umstellung von PP1M |
Alter, Nierenfunktionsstörung |
CYP3A4- und P-gp-Induktoren (z. B. Carbamazepin, Rifampicin, Johanniskraut) |
20–60 |
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Risperidon Microspheres |
12,5–50/alle 2 W |
26 |
6 W |
21 Tage |
Alter, Leber- und Nierenfunktionsstörung, CYP2D6-PM |
CYP3A4- und P-gp-Induktoren (z. B. Carbamazepin), CYP2D6-Inhibitoren (Fluoxetin, Paroxetin) Alkohol, Levodopa, Cimetidin, Ranitidin, Clozapin |
5,392 |
20–60 |
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Risperidon RBP-7000 |
90–120/alle 4 W |
9–11 |
3 Monate |
Nein |
CYP2D6-PM |
CYP2D6-Inhibitoren (Fluoxetin, Paroxetin) CYP3A4-Induktoren (Carbamazepin) |
20–60 |
|
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Risperidon ISM |
70–100/alle 4 W |
7–11 |
Unklar |
Nein |
Alter, Leber- und Nierenfunktionsstörung |
CYP3A4- und P-gp-Induktoren (z. B. Carbamazepin), CYP2D6-Inhibitoren (Fluoxetin, Paroxetin), QTc-verlängernde Arzneimittel, Alkohol, Levodopa, Arzneimittel mit einem Hypotonierisiko, Psychostimulanzien |
2,68–3,57 |
20–60 |
1Für Aripiprazol gelten eine C/D und ein TRR für die aktive Wirkfraktion Aripiprazol + Dehydroaripiprazol von 21,89 bzw. 150–500 ng/ml.
2Der Wert gilt für die aktive Wirkfraktion. Der C/D Wert für die nicht metabolisierte Muttersubstanz Risperidon beträgt 0,57.
CYP: Cytochrom P450; C/D: dosisbezogene Konzentrationen oraler Darreichungsformen; PD: Pharmakodynamik; P-gp: P-Glykoprotein; PK: Pharmakokinetik; PM: Poor Metabolizer; UM: Ultrarapid Metabolizer; W: Woche(n)
Psychopharmakotherapie 2022; 29(02)